2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor

Cannabinoid Receptor (大麻素受体)

Cannabinoid Receptor

大麻素受体 (Cannabinoid Receptor) 目前分为三类：中枢（CB1）、外周（CB2）和 GPR55，它们都是 G 蛋白偶联的。CB1 受体主要位于中枢和外周神经末梢。CB2 受体主要在非神经元组织中表达，特别是免疫细胞，它们在那里调节细胞因子的释放和细胞迁移。最近的报告表明，CB2 受体也可能在中枢神经系统中表达。GPR55 受体是非 CB1/CB2 受体，对内源性、植物性和合成大麻素具有亲和性。已发现大麻素受体的内源性配体，包括花生四烯酸乙醇胺和 2-花生四烯酸甘油酯。

Cannabinoid receptors are currently classified into three groups: central (CB1), peripheral (CB2) and GPR55, all of which are G-protein-coupled. CB1 receptors are primarily located at central and peripheral nerve terminals. CB2 receptors are predominantly expressed in non-neuronal tissues, particularly immune cells, where they modulate cytokine release and cell migration. Recent reports have suggested that CB2 receptors may also be expressed in the CNS. GPR55 receptors are non-CB1/CB2 receptors that exhibit affinity for endogenous, plant and synthetic cannabinoids. Endogenous ligands for cannabinoid receptors have been discovered, including anandamide and 2-arachidonylglycerol.

Cannabinoid Receptor 亚型特异性产品:

Cannabinoid Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-110206
    AM6545 Antagonist 99.32%
    AM6545 是一种高选择性、无脑渗透性 (具有外周活性) 的 CB1 受体拮抗剂 (Ki=1.7 nM)。AM6545 通过竞争性拮抗 CB1 受体抑制内源性大麻素信号传导，抑制 CB1 介导的食欲刺激和炎症反应，且不影响 cAMP 水平。AM6545 可显著减少小鼠的食物摄入并减轻体重，同时改善代谢综合征相关的肾功能损伤 (如蛋白尿、纤维化) 及胰岛素抵抗。AM6545 可用于肥胖症及其并发症的研究。
    AM6545
  • HY-10871
    Otenabant

    奥替那班

    		Antagonist 99.23%
    Otenabant 是一种有效的，选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂，Ki 值为 0.7 nM，对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
    Otenabant
  • HY-13288
    Org 27569 Modulator 99.75%
    Org 27569 是有效的 CB1 receptor 变构调节剂，既能增加激动剂与 CB1 结合，又能抑制激动剂诱导的 CB1 信号通路。
    Org 27569
  • HY-B0151R
    Pregnenolone (Standard)

    孕烯醇酮（标准品）

    		Inhibitor
    Pregnenolone (Standard) 是 Pregnenolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
    Pregnenolone (Standard)
  • HY-112340
    CB1 antagonist 4 Antagonist 99.00%
    CB1 antagonist 4 (compound 8) 是一种外周选择性大麻素受体1型 (CB1) 受体拮抗剂。CB1 antagonist 4 对大脑的渗透率有限，以最小化或防止 CNS 不良反应，并保留潜在的抗肥胖作用。CB1 antagonist 4 减少精神病副作用的倾向。
    CB1 antagonist 4
  • HY-116649
    CB1 antagonist 2 Antagonist 99.91%
    CB1 antagonist 2 从专利 WO2016184310A1 中获得，caimabinoid 1 (CB1) 拮抗剂，化合物 3，在体内抑制 CB1 的 IC50 值为 25.5 nM。
    CB1 antagonist 2
  • HY-N6932
    Voacamine

    老刺木胺

    		Antagonist 99.64%
    Voacamine 是一种具有大麻素1 (CB1) 拮抗活性的吲哚生物碱。Voacamine 可以抑制核易位。Voacamine 能够增强阿霉素 (HY-15142A) 的作用，因为它可以干扰 P-糖蛋白 (P-gp) 的功能。Voacamine 能够促进人骨肉瘤细胞中不依赖凋亡的自噬 (autophagic) 细胞死亡Voacamine 能够激活线粒体相关的凋亡 (apoptosis) 信号通路，并抑制 PI3K/Akt/mTOR信号通路，从而抑制乳腺癌进展。Voacamine 抑制 EGFR 发挥对抗结直肠癌的致癌活性。
    Voacamine
  • HY-15451
    MDA 19 Agonist 99.26%
    MDA 19 是一种有效和选择性的人类大麻素受体 2 (CB2) 激动剂，Ki 值为 43.3 nM。MDA 19 在神经性疼痛的大鼠模型中具有抗痛觉过敏作用，并且不影响大鼠的运动能力。
    MDA 19
  • HY-W011051S
    2-Arachidonoylglycerol-d8 Agonist ≥98.0%
    2-Arachidonoylglycerol-d8 是 2-Arachidonoylglycerol 的氘代物。2-Arachidonoylglycerol 是中枢神经系统中的一种内源性大麻素配体。
    2-Arachidonoylglycerol-d<sub>8</sub>
  • HY-121852
    SCH 336 Agonist 98.85%
    SCH 336 是一种有效的、选择性的、反向的和具有口服活性的 CB2 激动剂。SCH 336 抑制 BaF3/CB2 细胞迁移。SCH 336 显着抑制体内白细胞的迁移。SCH 336 可阻断卵白蛋白诱导的小鼠肺嗜酸性粒细胞增多。
    SCH 336
  • HY-117139
    NESS 0327 Antagonist 99.22%
    NESS 0327 是一种大麻素 cannabinoid 拮抗剂，对大麻素 CB1 受体具有高选择性。
    NESS 0327
  • HY-100488
    Bay 59-3074 Agonist 98.60%
    Bay 59-3074 是一种选择性的 CB1/CB2 受体的部分激动剂，其在 CB1 和 CB2 受体中的 Ki 值分别为 48.3 nM 和 45.5 nM。Bay 59-3074 可用于缓解疼痛的研究。
    Bay 59-3074
  • HY-150029
    CB1/2 agonist 3 Agonist 99.83%
    CB1/2 agonist 3 (compound 52) 是一种 CB1/CB2 (cannabinoid receptor) 竞争性激动剂，有效的非选择性大麻素配体。CB1/2 agonist 3 作用于 hCB1 和 hCB2 的 Ki 值分别为 5.9 nM 和 3.5 nM。
    CB1/2 agonist 3
  • HY-119104
    AZD1940 Agonist 99.58%
    AZD1940 是一种具有口服活性，高亲和力的大麻素 CB1/CB2 受体激动剂，对 CB1R 和 CB2R 的 pKi 值分别为 7.93 和 9.06，可用于缓解疼痛的研究。
    AZD1940
  • HY-14167
    GW842166X Agonist 99.97%
    GW842166X是有效，选择性的 cannabinoid receptor 2 激活剂，IC50 值为63 nM。
    GW842166X
  • HY-113421
    Linoleoyl ethanolamide ≥98.0%
    Linoleoyl ethanolamide (Linoleic acid monoethanolamide) 是一种脂肪酸乙醇酰胺。Linoleoyl ethanolamide 可弱结合 CB1 和 CB2 受体，并分别抑制 [3H] CP-55,940的结合，Ki 值分别为 10 和 25μM。Linoleoyl ethanolamide 在引起小鼠过氧化氢酶方面的效力是 anandamide 的4倍，并且不会延长睡眠时间。
    Linoleoyl ethanolamide
  • HY-120423
    AM-6538 Antagonist 99.85%
    AM6538 是一种长效、高亲和力、伪不可逆的 cannabinoid (CB) 拮抗剂。AM6538 是利莫那班的结构类似物。AM6538可有效评价大麻素完全和部分激动剂的表观疗效。AM6538 可能在未来需要暂时减少大麻素受体可用性的研究中有用。
    AM-6538
  • HY-145604
    Vicasinabin Agonist 98.37%
    Vicasinabin (RG7774) 是一种口服活性的、选择性的、完全的 CB2R 激动剂，对人 CB2R 和小鼠 CB2R 的 EC50 值分别为 2.81 nM 和 2.60 nM。Vicasinabin 通过选择性激活 CB2R 来抑制炎症、减少白细胞粘附并降低血管通透性。Vicasinabin 可用于糖尿病视网膜病变、葡萄膜炎和激光诱导的脉络膜新生血管研究。
    Vicasinabin
  • HY-14788
    Drinabant Antagonist ≥99.0%
    Drinabant (AVE1625) 是具有口服活性的 CB1 受体的拮抗剂。Drinabant (AVE1625) 抑制hCB1-R 和 rCB1-R 激动剂刺激的钙信号的 IC50 值分别为 25 nM 和 10 nM。对 hCB2-R 无活性。
    Drinabant
  • HY-147512
    CB1/2 agonist 1 Agonist 99.20%
    CB1/2 agonist 1 是一种有效的可穿过血脑屏障的 CB1/2 激动剂，CB1R 和 CB2R 的 EC50s 分别为 56.15, 11.63 nM。CB1/2 agonist 1 减少谷氨酸释放和 LPS 诱导的小胶质细胞活化。CB1/2 agonist 1 显示出抗炎和镇痛作用。CB1/2 agonist 1 具有研究多发性硬化症的潜力。
    CB1/2 agonist 1
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Cannabinoid Receptor Isoform Comparison

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